2017执业药师药学专业知识二辅导知识

药学专业培养具备药学学科基本理论、基本知识和实验技能，能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面工作的高级科学技术人才。下面是应届毕业生考试网小编为大家编辑整理了2017执业药师药学专业知识二辅导知识，希望对大家有所帮助。

　　非强心苷类正性肌力药

　　一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.β受体激动剂

(1)多巴胺急性心衰，以及各种原因引起的休克;

(2)多巴酚丁胺多巴胺无效者。

二者半衰期都较短，需要持续静脉滴注，长期使用易发生耐药性。

2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农。

仅限于短期使用，长期使用可增加死亡率。

机制提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力，并扩张外周血管。

(二)典型不良反应

1.β受体激动剂

常见胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。

长期用于周围血管病患者手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。

2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂

米力农较氨力农少见，主要可致：

①心律失常

②血小板减少

(三)禁忌证

1.β受体激动剂

多巴胺禁用于：

(1)快速型心律失常者。

(2)环丙烷麻醉者室性心律失常发生的可能性增加。

(3)嗜铬细胞瘤患者。

多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。

2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，禁用于：

(1)严重低血压。

(2)严重失代偿性循环血容量减少。

(3)室上性心动过速和室壁瘤。

(4)严重肾功能不全。

(5)急性心肌梗死急性期。

(6)严重的阻塞性心瓣膜病。

(7)梗阻性肥厚型心肌病。

(四)药物相互作用

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。

　二、用药监护

(一)多巴胺

(1)应用前须先纠正低血容量;

(2)休克纠正后应减慢滴速;突然停药可发生严重低血压，故应逐渐递减。

(3)有强烈的血管收缩作用，输液过程中不慎渗出血管，可致组织坏死选用粗大的静脉(如中心静脉)给药;如已发生液体外溢：酚妥拉明。

(二)磷酸二酯酶抑制剂

(1)在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。

(2)米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜使用0.9%氯化钠注射液。

　抗心律失常药

I.缓慢型阿托品、异丙肾上腺素。

II.快速型(最常见)抗心律失常药通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的.转运，纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。

　一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.钠通道阻滞剂

(1)Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因胺广谱。

主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

不良反应奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。

【补充】奎尼丁金鸡纳树皮中提取。

(2)Ⅰb类：

①利多卡因仅用于室性心律失常。

②美西律仅用于慢性室性心律失常(急性利多卡因)。宜与食物同服，可减少消化道反应。

(3)Ⅰc类普罗帕酮

适用于室上性和室性心律失常。

2.β受体阻断剂唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。

(1)主要用于室上性和室性心律失常。

①窦性心动过速：尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。

②交感神经兴奋相关的室性心律失常

包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。

③室上性快速性心律失常。

④心房扑动和心房颤动：

房扑不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。

房颤转复为窦性心律。

⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。

分为：

①非选择性β受体阻断剂普萘洛er：阻断β1和β2受体。

②选择性β1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔适于肺部疾病或外周循环受损的患者(阿替、比索参加选美)。

③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用卡维地洛(慢性心衰一线药)、拉贝洛尔;

④激动β3受体周围血管舒张奈必洛尔。

(2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF);适用于所有慢性收缩性心力衰竭。

(3)抗高血压。

3.延长动作电位时程药(III类)

通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。

胺碘酮具有所有四类的活性广谱。

索他洛尔Ⅱ+Ⅲ类。

4.钙通道阻滞剂

维拉帕米和地尔硫(艹卓)。

抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。

静注终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速;

口服减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。

维拉帕米

【适应证】阵发性室上性心动过速，原发性高血压，心绞痛。

【注意事项】

(1)可能影响驾车和操作机械的能力。

(2)不能与葡萄柚汁同服。

最该掌握的内容

A.窦性首选普萘洛er(Ⅱ类)

B.室上性首选维拉帕米(Ⅳ类)

C.急性室性首选利多卡因(Ⅰb类)

D.慢性室性首选美西律(Ⅰb类)

E.广谱胺碘酮(Ⅲ类)

【小结抗心律失常药：共有的特点】

(1)一个药物可以治疗不同的心律失常：

①普鲁卡因胺属Ⅰa类，但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用;

②索他洛尔既有β受体阻断(Ⅱ类)作用，又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用;

③胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用，还能阻断α、β受体。

(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用：

Ⅰa类作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路广谱;

Ⅰb类心室肌和浦氏纤维室性心律失常。

(3)有负性肌力作用(IV类)

维拉帕米和地尔硫(艹卓)有器质性心脏病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。

(4)均可引起心律失常不良反应。

(二)典型不良反应

1.共性不良反应心律失常：

(1)缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。

(2)折返性心律失常加重：ⅠC类风险最高。

(3)尖端扭转型室性心动过速：ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最为常见。

(4)血流动力学障碍。

2.常用药品的不良反应+禁忌症。

(1)美西律Ib：

眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等，与食物同服可以减轻。

【禁忌症】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。

(2)普罗帕酮Ic：

眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。

可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。

【禁忌症】

①窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞;

②严重心力衰竭、心源性休克、严重低血压。

③冠心病心肌缺血、心肌梗死。

(3)β受体阻断剂II：

①支气管痉挛，可致气道阻力增加(:β2被阻断)危及生命。

②严重心动过缓和房室传导阻滞。

③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。

④掩盖低血糖反应。

【禁忌症】

①支气管痉挛性哮喘

②症状性低血压

③心动过缓(<60次/分)或Ⅱ度以上房室传导阻滞

④下肢间歇性跛行绝对禁忌证。

⑤心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物。

【那么，问题来了】

支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者怎么办?

选择性β1受体阻断剂。

比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

妊娠期间心房颤动心室率时：

首先考虑地高辛和维拉帕米，

无效β受体阻断剂。

(4)胺碘酮III。

①心律失常加重房颤;快速室性心律失常。

②肺毒性。

③甲状腺功能减退/亢进;

④光过敏显著。

【速记】

胺碘酮，含碘甲状腺受伤。

肺中毒，房子里面不见光。

【禁忌症】

(1)甲状腺功能异常者。含碘40%，怀孕期间使用可以导致新生儿甲状腺肿大妊娠期需权衡利弊。

(2)Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞和Q-T间期延长者。病态窦房结综合征。

(5)维拉帕米和地尔硫(艹卓)IV。

①心律失常缓慢性心律失常、暂时窦性停搏

②血压下降

③负性肌力促发充血性心力衰竭

④肝脏转氨酶升高

【禁忌症】

(1)病窦综合征患者和Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞患者。心房扑动、心房颤动伴显性预激综合征者。

(2)严重左心室功能不全和低血压患者。

二、用药监护

(一)依据药品的排除途径选药

避免药物在肝肾疾病患者中的蓄积。

(二)停用β受体阻断剂反跳现象。

即原有症状加重或出现新的表现亦称撤药综合征处理：逐步缓慢停药。

(三)特别关照“胺碘酮”同志

1.剂量的个体差异多偏向小剂量：

A.年龄(老年用量小)

B.性别(女性用量小)

C.体重(体重轻用量小)

D.疾病(重症心衰耐量小)

E.心律失常类型(室上速、心房颤动用量小)

2.高度重视“胺碘酮”同志的不良反应问题

(1)肺毒性停药、糖皮质激素治疗。

(2)严重消化系统不良反应肝炎和肝硬化。

(3)静脉推注可以诱发静脉炎，因此静脉注射最好不要超过3～4日，特别注意选用大静脉，最好是中心静脉。继以口服治疗。

(4)低血压和心动过缓。

(5)甲状腺功能异常。

【特别补充奎尼丁】毒性大。

1.消化道反应：恶心、呕吐及腹泻。

2.心血管反应

(1)低血压。

(2)血管栓塞：治疗房颤血栓脱落引起。

(3)心律失常：抑制心脏心动过缓甚至停搏。

3.金鸡纳反应耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。(前后联系抗疟疾药：奎宁)

4.奎尼丁晕厥意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。

5.变态反应(过敏)皮疹、药热、血小板减少。